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目前分子靶向治療主要是口服和靜脈輸注兩種方式，不同腫瘤、不同位點的突變，可以選擇不同的藥物。

分子靶向治療在目前的惡性腫瘤治療方面，占很大的一部分，有非常重要的地位，尤其對于有基因位點變化的患者，它的重要性不言而喻。大多數的分子靶向藥物都是口服用藥，包括肺癌的吉非替尼小分子藥物。對于乳腺癌或者淋巴瘤的藥物Herceptin，要從靜脈輸注。