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目前我國批準(zhǔn)的胃腸道間質(zhì)瘤治療的靶向藥物有5種，一線是伊馬替尼、二線是舒尼替尼、三線是瑞戈非尼、四線是瑞派替尼，以及針對D842V突變的阿伐替尼。

中晚期的胃腸道間質(zhì)瘤患者，不適合直接做手術(shù)，胃腸道間質(zhì)瘤對于化療和傳統(tǒng)的放療都不敏感，因此在2000年之前，晚期的胃腸道間質(zhì)瘤無藥可治。2002年在美國FDA批準(zhǔn)兩年以后，伊馬替尼也在我國被批準(zhǔn)用